Общая информация
И Н С Т Р У К Ц И Я
по медицинскому применению препарата
АКСЕФ
(AKSEF)
Общая характеристика:
международная и химическая названия:
цефуроксим; (Z)-3-карбамоїлоксиметил-7-[(2-(2-фурил)-2-метоксиїміноацетамідо]-3-цефем-4-карбоксилат, натриевая соль;
основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок, слегка гигроскопический;
состав: 1 флакон содержит цефуроксима натрия стерильного, что эквивалентно цефуроксиму безводному 750 мг.
Image
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01DA06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Цефуроксим - это бактерицидный антибиотик цефалоспоринов, обладающий высокой активностью относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим является устойчивым к действию бета-лактамаз и поэтому соответственно проявляет активность относительно многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. Основной механизм бактерицидного действия - нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.
Image
Цефуроксим in vitro является эффективным против таких микроорганизмов, как:
грамотрицательные аэробы:
Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp;
грамположительные аэроби:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;
анаэробы:
грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species);
грамположительные бактерии (включая большинство Clostridium spр.) и грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
другие микроорганизмы Вorrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, не чувствительные к цефуроксиму:
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30-45 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения цефуроксима при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 70 минут.
Связывание с белками сыворотки крови колеблется от 33 до 50%.
В течение 24 часов от момента введения препарат практически полностью (85-90%) выделяется в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6 часов.
Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции.
Концентрация цефуроксима, превышающая МИК (минимальную ингибирующую концентрацию) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает сквозь гематоэнцефалический баръер при воспалении мозговых оболочек.
Показания к применению. Предназначенный для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или до определения возбудителя, вызвавшего инфекционное заболевание.
Инфекции дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной полости;
инфекции уха, горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты и средний отит;
инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;
инфекции мягких тканей: рожа, рановые инфекции;
инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
акушерство и гинекология: воспалительные заболевания тазовых органов;
гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин;
другие инфекции, включая септицемию, менингит, перитонит.
Профилактика инфекций: при повышенном риске возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, операций на тазовых органах, сердечно-сосудистых и ортопедических операций.
Способ применения и дозы. Инъекции АКСЕФА предназначены только для внутривенного или внутримышечного введения.
Общие рекомендации.
Взрослые
Для многих инфекций достаточно 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1,5 г 3 раза в сутки внутривенно. В случае необходимости интервал между инъекциями может сокращаться до 6 часов, общая доза на сутки увеличивается до 3-6 г.
При условии положительной динамики хода заболевания возможен переход на пероральный прием АКСЕФА.
Последовательная терапия
Пневмония: 1,5 г АКСЕФА 2-3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, затем АКСЕФ в форме таблеток по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита: 750 мг АКСЕФА 2-3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, затем перорально в таблетках по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5-7 дней. Из-за отсутствия клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата.
Младенцы и дети
30 - 100 мг/кг в сутки в виде 3-4 инъекций. Для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг/кг в сутки.
Новорожденные
30 - 100 мг/кг в сутки в виде 2-3 инъекций. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3-5 раз больше, чем у взрослых.
Гонорея
1,5 г в виде одной инъекции или по 750 мг в виде двух инъекций в обе ягодицы.
Менингит
АКСЕФ применяется как средство монотерапии бактериального менингита, если он вызван чувствительными штаммами. Взрослые: 3 г внутривенно каждые 8 часов. Младенцы и дети: 150 - 250 мг/кг в сутки внутривенно, разделенные на 3 или 4 дозы. Новорожденные: доза должна составлять 100 мг/кг в сутки внутривенно.
Профилактика
Обычная доза – 1,5 г внутривенно в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Это может быть дополнено дополнительным внутримышечным введением 750 мг через 8 и 16 часов.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г внутривенно, введенная на стадии индукции анестезии, которая потом дополняется внутримышечным введением 750 мг 3 раза в сутки в течение следующих 24-48 часов.
При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивают с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.
Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.
Нарушение функции почек
Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушением функции почек рекомендуется уменьшать дозу АКСЕФА с целью компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу (750 мг - 1,5 г 3 раза в сутки), пока уровень клиренса креатинина не будет 20 мл/мин или ниже. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10-20 мл/мин) рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) – 750 мг 1 раз в сутки.
При гемодиализе нужно вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Кроме парентерального введения цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости). Для пациентов, которые проходят продолжительный артериовенный гемодиализ или быструю гемофильтрацию в отделениях интенсивной терапии, рекомендованная доза составляет 750 мг дважды в сутки. Пациентам, которым проводят медленную гемофильтрацию, нужно придерживаться схемы доз как для лечения при нарушении функции почек.
Особенности введения препарата
Для внутримышечного введения следует добавить 3 мл воды для инъекций до 750 мг АКСЕФА. Осторожно встряхнуть до получения суспензии.
Для внутривенного введения растворить 750 мг – в не менее, чем 6 мл воды для инъекций, 1,5 г – в 15 мл. Для инфузий, которые продолжаются не более 30 минут, 1,5 г цефуроксима можно растворить в 50 - 100 мл воды для инъекций. Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.
Во время хранения уже разбавленных растворов может происходить изменение насыщенности цвета.
Поскольку цефуроксим существует также в форме цефуроксима аксетила для перорального приема (АКСЕФ), можно с парентеральной терапии АКСЕФА последовательно перейти на пероральную терапию АКСЕФОМ, где это является клинически целесообразным.
Побочные действия. При применении цефуроксима побочные действия возникали относительно редко, были умеренно выраженными и имели обратимый характер. Наблюдались нечастые реакции гиперчувствительности, которые включали разные виды кожной сыпи, крапивницу, зуд, интерстициальный нефрит, лихорадку и очень редко – анафилаксию.
Как и при лечении другими цефалоспоринами, очень редко могут наблюдаться случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса – Джонсона и токсичного эпидермального некролиза.
Как и при применении других антибиотиков, длительное применение может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, например Candida.
Во время или после лечения возможны расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, включая (очень редко) симптомы псевдомембранозного колита.
В отдельных случаях возможно снижение уровня гемоглобина, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения, эозинофилия.
Положительная реакция Кумбса наблюдалась у некоторых пациентов, лечившихся цефуроксимом, которая может влиять на результаты тестов на совместимость крови. Очень редко возникала гемолитическая анемия.
Иногда наблюдалось транзиторное повышение уровня печеночных энзимов или билирубина, в особенности у пациентов с существующей патологией печени, но данные о вредном влиянии на печень отсутствуют.
Может наблюдаться повышение уровня креатинина и/или азота мочевины крови и уменьшение клиренса креатинина. Может наблюдаться боль в месте внутримышечной инъекции, чаще после высоких доз, однако это, как правило, не должно предопределять прекращение лечения. После внутривенной инъекции иногда могут возникать проявления тромбофлебита.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Передозировка. Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов поражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксима может быть уменьшен путем гемодиализа или перитонеального диализа.
Особенности применения. В большинстве случаев монотерапия является эффективной. Но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (в таблетках или инъекционно, не смешивая в одном флаконе).
Беременность и лактация
Экспериментальных свидетельств эмбриотоксичного и тератогенного действия цефуроксима не было получено, тем не менее, как и при применении других лекарств, он должен с осторожностью назначаться в первые месяцы беременности.
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому он должен с осторожностью назначаться женщинам в период лактации.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Сообщений о влиянии нет.
С особой осторожностью препарат назначается пациентам, у которых были аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.
Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при такой комбинации лекарственных средств. Функция почек должна контролироваться у этих больных, так как и у больных пожилого возраста, а также больных с почечной недостаточностью (см. “Способ применения и дозы”).
У нескольких детей, больных менингитом, которые лечились цефуроксимом, как и при других схемах лечения менингита, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха.
Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 часов после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости обнаруживалась культура Haemophilus influenzae. Тем не менее клиническое значение данного явления не известно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.
При лечении АКСЕФОМ уровень глюкозы в крови и плазме рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.
АКСЕФ не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.
АКСЕФ в незначительной степени может влиять на использование методик, базирующихся на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к псевдоположительным результатам, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.
Цефуроксим не влияет на результаты исследования уровня креатинина щелочным пикратом.
Совместимость. 1,5 г АКСЕФА, разведенного в 15 мл воды для инъекций, может использоваться вместе с раствором метронидазола (500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность на протяжении 24 часов при температуре ниже С.
1,5 г АКСЕФА совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) на протяжении 24 часов при температуре С и 6 часов при температуре до С.
АКСЕФ (5 мг/мл) можно хранить в течение 24 часов при температуре С в 5% или 10% растворе ксилитола для инъекций.
АКСЕФ совместим с растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.
АКСЕФ совместим с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах:
- 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций;
- 5% раствор глюкозы для инъекций;
- 0,18% раствор хлорида натрия с 4 % раствором глюкозы для инъекций;
- 5% раствор глюкозы с 0,9 % раствором хлорида натрия для инъекций;
- 5 % раствор глюкозы с 0,45 % раствором хлорида натрия для инъекций;
- 5% раствор глюкозы с 0,25 % раствором хлорида натрия для инъекций;
- 10% раствор глюкозы для инъекций;
- 10% раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций;
- раствор Рингера;
- раствор Рингера-лактата;
- М/6 раствор натрия лактата;
- раствор Гартмана.
Стабильность АКСЕФА в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций с 5% раствором глюкозы не изменяется в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
АКСЕФ также совместим в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий:
- с гепаринином (10 или 50 единиц/мл) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций;
- с раствором хлорида калия (10 или 40 мекв/л) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций.
Несовместимость. АКСЕФ не должен смешиваться в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.
рН 2,74% раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения АКСЕФА. Если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, АКСЕФ можно ввести непосредственно в трубку капельницы.
Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше С.
Срок годности - 2 года. После разведения для внутривенной или внутимышечной инъекции препарат может храниться до 48 часов в холодильнике (4(С) и 5 часов при температуре до 25(С.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 1 флакону (750 мг) и растворитель (6 мл воды для инъекций), помещенные в картонную упаковку.
Товар сертифицирован. Услуги лицензированы